Разработано лекарство для разжижения крови, не повышающее риск кровотечений
Разработано новое антиагрегантное вещество для подавления тромбообразования, которое, как полагают его создатели, не повышает риск кровотечений. Работа велась под руководством Мартена Жандро-Перру из Национального института здравоохранения и медицинских исследований (INSERM, Франция). Результаты исследования были опубликованы сегодня на сайте Американской кардиологической ассоциации.
Кровотечения — частый и потенциально опасный побочный эффект антиагрегантных препаратов, применяемых в настоящее время для “разжижения” крови. Данная терапия применяется с целью профилактики тромбообразования, а значит, и инсульта. Однако у эффекта этих лекарств есть и обратная сторона — повышается риск кровоизлияний в мозг. Французские ученые предприняли попытку разработать новое вещество, которое бы препятствовало образованию тромбов, не повышая при этом риск кровотечений. По их словам, проект получился успешным — первая фаза испытаний уже завершена.
Новое соединение, разработанное специалистами, носит название ACT017. Оно основано на антителах и подавляет агрегацию тромбоцитов путем целенаправленного воздействия на белок тромбоцитарный гликопротеин VI (GPVI), тем самым препятствуя образованию тромбов. Данный белок играет очень важную роль в тромбообразовании, однако не влияет на регуляцию кровотечений. Вследствие этого GPVI представляется идеальной целью для лекарственного средства — с одной стороны, подавляется агрегация тромбоцитов, а с другой — не повышается риск кровотечения. В испытаниях приняли участие 36 здоровых добровольцев (23 женщины и 13 мужчин) в возрасте от 22 до 65 лет. Участников поделили на шесть групп: в каждой группе внутривенно (за 6 часов) вводились различные дозы препарата — от 62,4 мг до 2000 мг. Все дозировки хорошо переносились, и серьезных побочных эффектов не было. Ученые отметили, что введение соединения не приводило к значимому увеличению времени кровотечения (этот параметр используется для оценки риска опасных кровотечений). Кроме того, специалисты обнаружили, что эффективность и продолжительность действия препарата были наивысшими при дозе в 2000 мг. Среди наблюдаемых побочных эффектов были легкие или умеренные головные боли и дискомфорт в области головы, но и они пропали в ходе проведения исследования.
Полученные результаты воодушевили ученых: испытания показали, что новое соединение хорошо переносится даже в дозировках, вдвое превышающих те, что предполагаются к применению при лечении пациентов; при этом признаков повышения риска кровотечений отмечено не было. По словам ученых, еще одним достоинством новой разработки является то, что ACT017 действует на тромбоциты быстро, направленно и в основном обратимо в течение 24 часов.
